可抑制癌细胞增殖!慧湖药学院联手天津医科大,研发新型肿瘤抑制蛋白降解剂 dp53m

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原标题:可抑制癌细胞增殖!慧湖药学院联手天津医科大,研发新型肿瘤抑制蛋白降解剂 dp53m
关键字:特异性,突变,靶向,蛋白,肿瘤
文章来源:HyperAI超神经
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内容摘要:


作者:十九
编辑:李宝珠,三羊
dp53m 可特异性识别突变 p53-R175H 蛋白,实现目标蛋白的靶向降解。进而抑制突变 p53 蛋白功能性表达,实现抗肿瘤功效,且无明显毒性反应。或许很多人不知道,其实我们每个人体内都存在癌细胞。人体每天都在进行着数十亿甚至上百亿细胞的新生与更替,在这个代谢过程中,DNA 复制难免会「出错」,比如会出现基因突变,让正常的细胞变成原位癌细胞。不过,人体内存在一些肿瘤抑制蛋白,如 p53,这些蛋白质可以通过调节细胞周期,促使癌细胞出现凋亡或衰老,从而遏止癌症的发生,这也是我们大多数人能与癌细胞「和平共处」的一个重要原因。
被称为「基因组守护者」的肿瘤抑制蛋白 p53 由基因 TP53 编码而来,在避免癌症发生机制上扮演着重要的角色。然而,TP53 会在 R175、G245、R248、R273 和 R282 等几种常见的特定热点处发生错义突变,进而产生 p53 突变体,导致正常肿瘤抑制蛋白功能的丧失。此外,由于部分 p53 突变体的显性负效应,不仅会让突变型 p53 失去其原有的肿瘤抑制功能,还会干扰正常野生型 p53 (p53-WT) 的肿瘤抑制活性,


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